写于 2018-12-26 10:10:03| 澳门金沙网站网址| 体育
<p>多药耐药细菌或“超级细菌”的迅速出现是一个关键的全球健康问题矛盾的是,虽然迫切需要新的抗生素,但近年来它们的发展急剧减缓1970年至2000年期间,大多数批准的抗生素是基于五种现有抗生素中的一种,虽然旧药的每一种新化合物能够提供更多年的抗生素保护,但它们都不可避免地屈服于细菌耐药性的无情压力</p><p>这主要是因为它们在结构上都与他们所依据的原始抗生素在抗生素药物发现的“黄金时代” - 1950年至1970年 - 制药公司可以选择最挑选的候选药物,因此,许多有效的抗生素没有成功发展和被抛弃近年来,人们对这种尚未开发的资源有了越来越多的认识:这是当时的遗产制药公司仍在积极投资抗生素研究鉴于当前抗生素发现的危机,现在是时候重新审视许多这些潜在的宝贵分子,以寻找具有新型作用模式的抗生素支架</p><p>值得注意的是,三种最近批准的新抗生素 - linezolid(2000),达托霉素(2003)和retapamulin(2007) - 实际上属于1978年,1987年和1952年首次报道的化学类别</p><p>这些是旧抗生素重生的主要例子,因为非常成功的新疗法利奈唑胺利奈唑胺是一个成员</p><p>杜邦公司在1970年发现的一类化学品它们通过阻止蛋白质的产生来杀死细菌然而,早期临床试验显示抗生素产生肝脏毒性,并且它们的发展已经停止二十年后,Pharmacia&Upjohn(现在是辉瑞的一部分)产生了一种新的抗生素的版本不再有毒,而且治疗非常有效耐药性皮肤感染和肺炎,包括超级细菌耐万古霉素肠球菌(VRE)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)它目前是治疗MRSA的市场领导者,2010年销售额超过110亿美元达托霉素达托霉素是Eli Lilly在20世纪80年代早期从土壤细菌中分离出的一种抗生素初步研究显示该化合物在治疗感染方面非常有效,并且它也有一种通过阻断蛋白质合成来杀死细菌的新方法</p><p>但是,由于存在温和但是可逆的一面,效果,它也被搁置1997年,Cubist Pharmaceuticals更仔细地研究这些副作用通过使用一种新的抗生素形式(称为给药方案),它能够获得美联航的安全药物批准美国食品和药物管理局2003年这种以前“被遗忘”的抗生素今年的销售额预计将超过10亿美元Retapamulin Retapamulin是第一个分离d在1952年由纽约植物园的成员再次提出,这种抗生素有一种新的杀灭细菌的方法,但它不适合口服(片剂形式)并被搁置大约25年后,葛兰素史克公司复活了重新研究,虽然它不能口服,但它可以局部给药(作为皮肤上的软膏)用于感染如脓疱病它现在以“altabax”的名称销售,并且是第一个在近20个批准的新的局部抗生素多年来万古霉素万古霉素是在婆罗洲丛林中的一种传教士的细菌中发现的,他于1953年将该样品提供给药物公司Eli Lilly</p><p>它被用作最后的抗生素,但在20世纪90年代开始出现耐药细菌</p><p>在昆士兰州,我们制造了一种基于万古霉素的新候选药物,它比旧抗生素强一千倍,并且还可以杀死抗性超级细菌</p><p>现有和新的超级细菌继续在世界范围内不受限制地传播,迫切需要药物发现和开发的激进和破坏性方法上面的例子表明,通过“回到未来”,我们可以开发新的抗生素来对抗超级虫子这种方法对于那些公司来说也可以获得经济上的回报</p><p>勇敢地走这条路不那么踩踏 有可能,确实很可能,下一个重磅抗生素潜伏在历史文献和旧公司报告的黑暗深处,等待通过简单的化学改性或重新配制给予新的生命</p><p>即便如此,将抗生素带入市场的成本是天文数字高达5亿至9亿美元为了利用我们已经拥有的药物,我们还需要鼓励政府帮助学术界,生物技术和制药公司进行主要研究,

作者:卓掊品